Mikosist

Mikosistkapsler er antifungal stoff av systemisk virkning. De brukes til etiotropisk terapi av soppinfeksjoner, rettet mot ødeleggelse av patogene sopp som er følsomme for stoffets aktive substans. Som aktiv aktiv ingrediens inneholder både kapselen og mikosistinfusjonsløsningen flukonazol.

I denne artikkelen vil vi vurdere hvorfor leger foreskriver Mikosist, inkludert bruksanvisninger, analoger og priser for dette stoffet i apotek. Reelle vurderinger av personer som allerede har utnyttet Mikosist kan leses i kommentarene.

Sammensetning og utgivelsesform

Mikosyst produsert i form av gelatinfaste kapsler med en ugjennomsiktig hvit kropp, som inneholder det aktive stoffet - flukonazol i form av en tett pulverformig pasta eller hvitt pulver i forskjellige doser.

  • Aktiv ingrediens (det er også et internasjonalt ikke-proprietært navn): flukonazol.

Klinisk-farmakologisk gruppe: antifungal stoff.

Indikasjoner for bruk Mikosist

Mikosist brukes til å behandle systemiske soppsykdommer:

  1. Candidiasis av ulike lokaliseringer, inkludert candidemi, endokardiumslid, bukorganer (spiserør, tarm), slimhinner (øyne, kjønnsorganer, munnhulen), hudskader.
  2. Cryptococcosis, inkludert kryptokokker meningitt, luftveis kryptokokker.
  3. Mykoser forårsaket av dermatofytter, med feil i lokal behandling.

Brukes også til å behandle opportunistiske infeksjoner med AIDS. Mykoser når man tar cytostatika, hos pasienter etter transplantasjon, bruk av antibiotika, med immunfeil i noen etiologi.

Farmakologisk virkning

Antifungal stoff som tilhører gruppen av triazoler. Antifungal effekt skyldes et brudd på syntesen av ergosterol, som er nødvendig for bygging av cellemembranen til soppen.

Effektiv mot soppsykdommer, inkludert systemisk, forårsaket av soppene i slekten Candida og Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, sopp av slekten Microsporum og Trichophyton.

Instruksjoner for bruk

Dosen, varigheten og hyppigheten av bruk av Mycosyst avhenger av hvilken type soppinfeksjon. Valget av doseringsform - kapsler eller oppløsning for intravenøs administrering bestemmes utelukkende av personens velvære.

Anbefalt doseringsregime for voksne:

  • Kryptokokinfeksjoner: Den daglige dosen på den første behandlingsdagen er 400 mg, deretter 200-400 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen bestemmes av klinisk effekt bekreftet av mykologiske studier og varierer i de fleste tilfeller fra 42 til 56 dager. Når det gjelder kryptokokk-meningitt, er den anbefalte behandlingsvarigheten 70-84 dager etter et negativt resultat av en mikrobiologisk undersøkelse av en cerebrospinalvæskeprøve. For å fullføre løpet av primær behandling for å hindre gjentakelse av kryptokokkhinnebetennelse, bør pasienter med aids ta 200 mg Mycosyst per dag i lang tid.
  • Ved vaginal candidiasis og Candida balanitt blir vanligvis en kapsel av Mikosist 150 tatt. For å forebygge sykdomsfall i fire måneder til ett år, ta Mikosist 150 en gang i måneden for 1 kapsel.
  • Candidiasis av slimhinnene: munnhulen (inkludert atrofisk candidiasis i munnhulen, forårsaket av slitasje av proteser), spiserør, svelg; candiduria; ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner; forebygging av re-utvikling av oropharyngeal candidiasis hos pasienter med aids.
  • Pityriasis versicolor. Legemidlet er foreskrevet i 2 uker ved 300 mg 1 gang i uken, i noen tilfeller er en enkelt dose av anbefalt dose tilstrekkelig, men samtidig kan enkelte pasienter kreve ytterligere en tredje dose på 300 mg en gang i uken. Flukonazol kan også tas av et alternativt behandlingsregime - i 2-4 uker med en daglig dose på 50 mg (kapsler).
  • Forebygging av utvikling av soppinfeksjon mot bakgrunn av en reduksjon i immunsystemets aktivitet - 50 mg en gang daglig.
  • Deep endemic mycoses - 200-400 mg en gang daglig.

Svimmelhet kan oppstå under mottak av Mycosyst, så vær forsiktig når du kjører og gjør arbeid som krever ekstrem forsiktighet.

Fant en sverget fiende MUSHROOM spiker! Neglene blir rengjort om 3 dager! Ta det.

Mikosist

Mikosist er et bredspektret antifungal stoff som inngår i klassen av triazolderivater.

Den aktive komponenten i Mycosyst er flukonazol, en syntetisert forbindelse som tilhører gruppen av triazolstoffer. Den har sterke og selektive egenskaper: hemmer produksjonen av enzymer som er nødvendige for patogenes næring.

Det påvirker bare patogenet, uten å påvirke enzymene i menneskekroppen. Fluconazol hemmer levebrødene til patogener av slekten Candida av forskjellige typer, kryptokokker, muggsvepp. Etter å ha tatt stoffet, absorberes stoffet raskt og nesten fullstendig: dets biotilgjengelighet når 90%.

Klinisk farmakologisk gruppe

Salgsbetingelser for apotek

Det er utgitt uten legeens resept.

Hvor mye er Mikosist? Gjennomsnittlig pris på apotek er 700 rubler.

Frigiv form og sammensetning

Mikosist fremstilles i form av harde gelatinkapsler på 50, 100 og 150 mg og i form av en oppløsning for infusjoner. Vanligvis i medisinsk praksis brukes Mikosist 150 i kapsler.

  • Den viktigste aktive ingrediensen er flukonazol.

Mikosist 50 inneholder 50 mg flukonazol, mikosist 100-100 mg og mikosist 150 - 150 mg flukonazol.

  • 1 ml infusjonsvæske, oppløsning inneholder 2 mg flukonazol.

Hjelpestoffer i sammensetningen av Mikosista er:

  • kapsler - kolloidalt silisiumdioxid, magnesiumstearat, povidon, talkum, maisstivelse, laktose;
    løsning - destillert vann og natriumklorid.

Farmakologisk effekt

Stoffet flukonazol er medlem av klassen triazolderivater og tilhører selektive inhibitorer av sterolsyntese som forekommer i svampcellene. Det er i stand til å blokkere prosessen med å konvertere sopp lanosterol på celle nivå til ergosterol. En økning i permeabiliteten av cellemembranen ble notert. Det er ikke preget av androgen aktivitet.

Dette legemidlet er svært effektivt ved behandling av sykdommer som forårsaker Candida spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis Blastomyces dermatitidis og så videre.

Når du tar kapsler inn i kroppen eller introduksjonen, blir flukonazol utsatt for god absorpsjon, med en biotilgjengelighet på ca. 80-90%. Spise påvirker ikke absorpsjonen. Behandling med dette legemidlet starter som regel med en høyere dosering for å øke konsentrasjonen av stoffet og full gjenoppretting. Hovedkomponenten er funnet i nesten alle vev, fysiologiske væsker, da det lett overvinter alle barrierer i kroppen. Mikosist elimineres fra kroppen ved hjelp av nyrene.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper? Mykosist er foreskrevet for følgende sykdommer:

  1. Mykoser i lyskeområdet, trunk, hud.
  2. Genital candidiasis: Vaginal (kronisk eller akutt tilbakevendende).
  3. Candidiasis av slimhinnene: munnhulen (inkludert atrofisk candidiasis i munnhulen, forårsaket av slitasje av proteser), spiserør, svelg; candiduria; ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner; forebygging av re-utvikling av oropharyngeal candidiasis hos pasienter med aids.
  4. Deep endemic mycoses (inkludert paracoccidioidomycosis, coccidioidomycosis og histoplasmosis hos pasienter med normal immunitet).
  5. Forebygging av soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede svulster som er predisponert for slike infeksjoner på grunn av strålebehandling eller cytotoksisk kjemoterapi.
  6. Cryptococcosis: forebygging av kryptokokkos tilbakefall hos pasienter med aids, organtransplantasjoner eller andre tilfeller av immundefekt, kryptokokk sepsis, kryptokokkhinnebetennelse, kryptokokinfeksjoner i huden og lungene.
  7. Generell candidiasis, disseminert candidiasis, candidemi og andre former for invasive candidale infeksjoner (øyne, endokardium, bukhulen, urinveiene og luftveiene), inkludert hos pasienter som får et kurs med immunosuppressiv eller cytostatisk terapi, samt andre faktorer som er predisponerende for forekomsten candidiasis - behandling og forebygging.

Kontra

  1. Kombinasjon med astemizol;
  2. Laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon (for kapsler);
  3. Ammingsperioden (i morsmelk er legemidlet inneholdt i samme konsentrasjon som i plasma);
  4. Samtidig bruk med terfenadin (med konstant inntak av flukonazol i en dose på 400 mg daglig og over) og cisaprid, på grunn av forlengelse av QT-intervallet med begge legemidler og økt risiko for å utvikle alvorlige hjerterytmeforstyrrelser;
  5. Overfølsomhet over komponentene i verktøyet eller azolforbindelsene som ligner i struktur.

Relativ (bruk med ekstrem forsiktighet, siden komplikasjoner kan utvikle seg):

  1. Nyresvikt og / eller leversvikt;
  2. Intoleranse mot acetylsalisylsyre;
  3. Samtidig bruk med rifabutin (uveitt kan utvikle seg);
  4. Potensielt proarrytmiske tilstander hos pasienter med flere risikofaktorer (organisk hjerte sykdom, kombinasjon med legemidler som forårsaker arytmier, elektrolyt ubalanse);
  5. Utseendet på utslett på bakgrunn av bruk av flukonazol hos pasienter med invasiv / systemisk soppinfeksjon, samt overfladisk soppinfeksjon;
  6. Kombinasjon med andre legemidler metabolisert av isoenzym i cytokrom P450-systemet.

Under graviditet er bruk av mikosist bare mulig etter en forsiktig balanse mellom de forventede fordelene ved å ta stoffet og risikoen for bivirkninger.

Bruk under graviditet og amming

Siden det aktive stoffet i mikosistflukonazol penetrerer gjennom moderkrekken til fosteret og i morsmelk, er i dem i samme konsentrasjon som i en kvinnes blod, kan den bare brukes under graviditet og amming hvis den påtenkte nytte oppveier den mulige risikoen. for babyen.

For tiden, med tanke på engangsbruk og et ganske stort antall observasjoner som har vist i praksis at stoffet er ufarlig for fosteret, vurderer leger å bruke Mycosist for å behandle vaginal thrush under graviditet og amming for å være ganske trygg. I andre tilfeller, når det antas en lengre bruk av mikosist, er den kontraindisert for gravide og ammende kvinner.

Dosering og metode for bruk

Instruksjonene for bruk indikerer at kapslene Mikosist skal tas oralt. Voksne anbefales å bruke følgende doseringsregime:

  1. Med kryptokokinfeksjoner er den vanlige dosen flukonazol 400 mg 1 gang daglig på den første behandlingsdagen, og deretter 200-400 mg 1 gang daglig. Varigheten av behandlingen for kryptokokinfeksjoner avhenger av den kliniske effekten bekreftet ved mykologisk undersøkelse, og varierer vanligvis fra 6 til 8 uker.
  2. Den anbefalte behandlingsvarigheten for behandling av kryptokokkhinnebetennelse er 10-12 uker etter et negativt resultat av en mikrobiologisk studie av en prøve av cerebrospinalvæske.
  3. For å forhindre tilbakefall av kryptokokk-meningitt hos AIDS-pasienter etter fullført løpet av primær terapi, foreskrives flukonazol i en dose på minst 200 mg / dag i lang tid.
  4. For candidemi, spredt candidiasis og andre invasive candidale infeksjoner er dosen av flukonazol 400 mg på den første dagen og 200 mg på de følgende dagene. Om nødvendig kan dosen av legemidlet økes til 400 mg / dag. Varigheten av behandlingen avhenger av klinisk effektivitet.
  5. Ved alvorlig systemisk candidiasis er det mulig å øke dosen til 800 mg / dag. Varigheten av behandlingen avhenger av klinisk effektivitet. Det skal fortsette i minst 2 uker etter å ha fått en negativ blodkultur eller etter symptomforsøk.
  6. Ved atrofisk oral candidiasis forbundet med slitasje på proteser, foreskrives flukonazol vanligvis 50 mg 1 time pr. Dag i 14 dager i kombinasjon med antiseptiske midler for behandling av protesen.
  7. Når oropharyngeal candidiasis, inkludert pasienter med nedsatt immunitet, er den vanlige dosen flukonazol 50-100 mg 1 time / dag i 7-14 dager. For å hindre gjentakelse av oropharyngeal candidiasis hos AIDS-pasienter etter fullført løpet av primær terapi, 150 mg 1 gang per uke. Om nødvendig kan behandling utvides, spesielt for alvorlige forstyrrelser i immunsystemet.
  8. For andre candidal infeksjoner, som f.eks. Spiserøret, ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner, candidiasi, candidiasis i huden og slimhinnene, er den daglige dosen 50-100 mg i 14-30 dager.
  9. Med alvorlig mucosal candidiasis - 100-200 mg / dag.
  10. Med vaginal candidiasis - 150 mg en gang. For å redusere hyppigheten av tilbakefall, bruk en gang i måneden, 150 mg i 4-12 måneder, noen ganger kan hyppigere bruk kreves.
  11. For å forebygge soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede svulster, er dosen av flukonazol 50 mg 1 gang daglig, så lenge pasienten er i en økt risikogruppe på grunn av cytostatisk eller stråleterapi.
  12. Med dype endemiske mykoser kan det være nødvendig å bruke stoffet i en dose på 200-400 mg / dag i 2 år. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt; Det kan være 11-24 måneder for coccidioidomycosis; 2-17 måneder for paracoccidioidomycosis og 3-17 måneder for histoplasmose.
  13. For forebygging av candidiasis er den anbefalte dosen flukonazol 50-400 mg 1 time / dag, avhengig av graden av risiko for utvikling av soppinfeksjon. Hvis det er stor risiko for generell infeksjon, for eksempel hos pasienter med forventet alvorlig eller langvarig nøytropeni, er anbefalt dose 400 mg 1 gang daglig. Flukonazol er foreskrevet noen dager før forventet utseende av neutropeni; etter en økning i antall nøytrofiler over 1000 / ul, fortsetter behandlingen i ytterligere 7 dager.

Hos barn bestemmes varigheten av behandlingen av klinisk og mykologisk effekt. Den daglige dosen for denne aldersgruppen av pasienter bør ikke overstige den hos voksne.

Bivirkninger

I løpet av mykosistbehandlingen kan bivirkninger forekomme av noen kroppssystemer:

  1. Nervesystemet: Kramper, svimmelhet, hodepine;
  2. Organiske blodlegemer: agranulocytose, nøytropeni, trombocytopeni, leukopeni;
  3. Metabolisme: hypokalemi, hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi;
  4. Kardiovaskulært system: flammer / ventrikulær fibrillasjon, en økning i QT-intervallet for elektrokardiogrammet;
  5. Fordøyelsessystemet: unormal leverfunksjon (hepatocellulær nekrose, inkludert dødelig, hepatitt, gulsott, økt alkalisk fosfataseaktivitet, hepatisk transaminaser, hyperbilirubinemi), forandring i smak, flatulens, buksmerte, kvalme, diaré, oppkast;
  6. Allergiske reaksjoner: bronkial astma (ofte med intoleranse mot ASK), anafylaktoide reaksjoner (inkludert hud kløe, angioødem, urtikaria, hevelse i ansiktet), Lyells syndrom, erythema multiforme exudativ (inkludert Stevens-Johnsons syndrom), hudutslett;
  7. Andre: Alopecia, nedsatt nyrefunksjon.

overdose

Med et betydelig overskudd av den anbefalte terapeutiske dosen Mycosystkapsler, utvikler kvalme, oppkast, kramper, bevissthetsforstyrrelser med paranoide manifestasjoner og hallusinasjoner.

I dette tilfellet utføres magesår, tarm, tarmpsorbenter (aktivert karbon), symptomatisk behandling og hemodialyse (maskinens rensing av blodet).

Spesielle instruksjoner

Det bør fortsette behandlingen med legemidlet "Mikosist" til klinisk og hematologisk remisjon vises.

For tidlig oppsigelse av behandlingen er fyldt med tilbakefall. Som tidligere nevnt, bør pasienter med nedsatt nyrefunksjon bruke stoffet så nøye som mulig, siden det utskilles hovedsakelig av nyrene. Dosering for langtidsbehandling bør gjøres, vurderer QC. Noen ganger innebærer bruk av flukonazol en giftig effekt på leveren, så det er nødvendig å kontrollere funksjonen til dette organet. Hvis det oppdages tegn på skade, bør legemidlet avbrytes.

Hos pasienter som fikk mikroorganismen, var det sjeldne tilfeller av eksfolierende hudreaksjoner, for eksempel giftig epidermal nekrolyse og Stevens-Johnsons syndrom. Pasienter med ondartede neoplasmer og aids er mer tilbøyelige til forekomsten av alvorlige hudreaksjoner ved bruk av preparater som inneholder flukonazol. Hvis utslett oppstår under behandlingen av en overfladisk soppinfeksjon, bør medisinen trekkes tilbake.

Hvis utslett forekommer hos personer med invasiv eller systemisk soppinfeksjon, bør legen styrke observasjonen og stoppe stoffet i tilfelle at erytem multiforme eller bullous lesjoner utvikles. Under behandling med stoffet "Mikosist" (vurderinger bekrefter dette) kan det oppstå svimmelhet, så pasientene må være svært forsiktige når de arbeider med kjøretøy og kjøring.

Drug interaksjon

Når du bruker legemidlet, må du ta hensyn til interaksjonen med andre legemidler:

  1. Flukonazol, samtidig som det tas samtidig, kan forlenge T1 / 2 sulfonylurea-derivater, derfor bør muligheten for hypoglykemi vurderes ved bruk sammen.
  2. Hos pasienter som får flukonazol og indirekte antikoagulantia i kumarin-serien, er det nødvendig med nøye overvåking av protrombintiden, fordi den kan øke.
  3. Ved samtidig bruk av rifampicin og flukonazol reduseres Cmax og T1 / 2 av sistnevnte, derfor bør kombinert bruk øke dosen av flukonazol, hvis nødvendig.
  4. Samtidig bruk av flukonazol og fenytoin kan ledsages av en økning i konsentrasjonen av fenytoin i klinisk signifikant grad, noe som krever reduksjon av dosen.
  5. Den kombinerte bruken av flukonazol og rifabutin ledsages av en økning i serumkonsentrasjonen av sistnevnte, muligens utviklingen av uveitt.
  6. Gitt forekomsten av alvorlige livstruende arytmier hos pasienter som tar antisvampemidler - azolderivater i kombinasjon med terfenadin, er deres felles bruk kontraindisert.
  7. Med kombinert bruk av flukonazol og cyklosporin anbefales det å overvåke konsentrasjonen av sistnevnte i blodet, siden det kan øke.
  8. Når det kombineres med bruk av flukonazol, kan konsentrasjonen av zidovudin øke i blodplasmaet. Pasienter som får denne kombinasjonen, bør monitoreres for å oppdage bivirkninger av zidovudin.
  9. Ved samtidig administrering av flukonazol og cisaprid, er det beskrevet tilfeller av bivirkninger av hjertet, inkludert paroksysmalt ventrikulær takykardi. Samtidig bruk er kontraindisert.
  10. Samtidig bruk av flukonazol og midazolam fører til en signifikant økning i konsentrasjonen av sistnevnte i blodplasmaet og risikoen for å utvikle psykomotoriske reaksjoner.
  11. Mottak av flukonazol fører til en reduksjon i gjennomsnittshastigheten for clearance av teofyllin fra blodplasma, derfor øker risikoen for teofyllins giftige virkning og dens overdose.
  12. Samtidig med å ta flukonazol og hydroklortiazid øker konsentrasjonen av flukonazol i blodplasma med 40%.
  13. Det må tas forsiktighet ved bruk av flukonazol hos pasienter som samtidig mottar andre legemidler som metaboliseres av cytokrom P450 isoenzymer.
  14. Samtidig øker konsentrasjonen av sistnevnte i serum til flukonazol og takrolimus, noe som fører til økt risiko for nefrotoksisitet.

anmeldelser

Vi plukket opp noen vurderinger av folk som tok stoffet Mikosist:

  1. Maria. Da jeg drakk mycosis fra trøst, fikk jeg en allergi i form av et sår i munnen min, og trodde jeg spiste noe galt. En måned senere kom spissen ut igjen. Mikosist drakk igjen. Her kom et slikt smertefullt sår ut, og i munnen og på leppene kunne hun ikke spise i to uker, ingenting hjalp, doktoren kunne heller ikke hjelpe dermatologen til hun gikk forbi. Det er bedre å behandle thrush med et kurs av mer godartet eller aktuell administrasjon med mindre konsentrisk.
  2. Elena. Under graviditeten utviklet jeg candidiasis av vaginal slimhinne på bakgrunn av redusert immunitet. Legen undersøkte og ønsket å utnevne Mikosist, men bestemte seg for at trusselen mot barnet var høyere og foreskrev en analog av Mikosist. Jeg var glad for at han tok vare på helsen til den fremtidige babyen, og bare da lest anmeldelsene på dette stoffet, og var fornøyd med effekten.
  3. Svetlana. Jeg vet ikke hvorfor, men jeg har trøst en eller to ganger i året. Min mann ble aldri syk, det var ingen andre partnere. Også i det ville sikkert ha visst om han gikk til siden. Legen sier bare en genetisk predisposisjon. Jeg pleide å behandle med dyre piller, nå har jeg byttet til mykosist. En tablett og hvordan du skal avlevere. Og det er ikke så dyrt. I hvert fall har jeg ikke møtt noen bedre kolleger, jeg anbefaler alle.

analoger

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

  • Vero Fluconazole;
  • Disorel Sanovel;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Maicon;
  • Medoflyukon;
  • mikomaks;
  • Mikoflyukan;
  • Nofung;
  • Prokanazol;
  • Fangiflyu;
  • Flukozan;
  • Flukozid;
  • Flukomabol;
  • Flukomitsid;
  • flukonazol;
  • Flukonorm;
  • Flukoral;
  • Flukorus;
  • Flyukorem;
  • Flucostat;
  • forkan;
  • Fungolon;
  • Tsiskan.

Før du bruker analoger, kontakt legen din.

Mykosist eller Fluconazol - som er bedre?

Begge legemidlene er antifungale med samme aktive ingrediens, men Mikosist er originalen, og Fluconazol er en generisk. Merkenavnet inneholder et rent aktivt stoff uten urenheter, så det tolereres godt, virker raskt og har et minimum av bivirkninger.

I et generisk legemiddel observeres kun konsentrasjonen av det aktive stoffet, men toleransen og kvaliteten kan ikke kontrolleres.

Lagringsforhold og holdbarhet

Holdbarheten til Mikosist kapslene er 5 år. De skal lagres på et tørt sted utilgjengelig for barn ved lufttemperatur ikke høyere enn + 30 ° C.

Mikosist

◊ Hard gelatinkapsler, størrelse nr. 4 (Coni-Snap), med et lyseblått, ugjennomsiktig deksel (L 910) og en hvit, ugjennomsiktig kropp (L 500); innholdet i kapslene er hvitt eller nesten hvitt pulver eller en tett pulvermasse.

Hjelpestoffer: Kolloidalt silisiumdioxid - 300 μg, magnesiumstearat - 1,2 mg, talkum - 3,3 mg, povidon - 3,6 mg, maisstivelse - 12,1 mg, laktose (vannfritt) - 49,5 mg.

Sammensetningen av harde gelatinkapsler: den nedre delen - titandioksid (CI.I.77891 / E171) - 2%, gelatin - opp til 100%; den øvre delen - indigo karmin (TsV.I.73015 / E132) - 0,0086%, titandioksid (TsV.I.77891 / E171) - 4%, gelatin - opp til 100%.

7 stk - blemmer (1) - pakker kartong.

◊ Hårde gelatinekapsler, størrelse №2 (Coni-Snap), med turkis ugjennomsiktig deksel (L 890) og en hvit ugjennomsiktig kropp (L 500); innholdet i kapslene er hvitt eller nesten hvitt pulver eller en tett pulvermasse.

Hjelpestoffer: kolloidalt silisiumdioxid - 600 μg, magnesiumstearat - 2,4 mg, talkum - 6,6 mg, povidon - 7,2 mg, maisstivelse - 24,2 mg, laktose (vannfritt) - 99 mg.

Sammensetningen av harde gelatinkapsler: den nedre delen - titandioksid (CI.I.77891 / E171) - 2%, gelatin - opp til 100%; den øvre delen - indigo karmin (Cw.I.73015 / E132) - 0,0471%, titandioksid (CI.77891 / E171) - 4%, gelatin - opp til 100%.

7 stk - blemmer (4) - pakker kartong.

◊ Hårde gelatinekapsler, størrelse nr. 1 (Coni-Snap), med et blått ugjennomsiktig deksel (54.038) og et hvitt ugjennomsiktig legeme (L 500); innholdet i kapslene er hvitt eller nesten hvitt pulver eller en tett pulvermasse.

Hjelpestoffer: kolloidalt silisiumdioxid - 900 mcg, magnesiumstearat - 3,6 mg, talkum - 9,9 mg, povidon - 10,8 mg, maisstivelse - 36,3 mg, vannfri laktose - 148,5 mg.

Sammensetningen av harde gelatinkapsler: den nedre delen - titandioksid (C.I.77891 / E171) - 2%, gelatin - opp til 100%; den øvre delen - indigo karmin (C.I.73015 / E132) - 0,2513%, titandioksid (C.I.77891 / E171) - 1,5%, gelatin - opp til 100%.

1 stk - blemmer (1) - pakker kartong.
1 stk - blemmer (2) - pakker kartong.
1 stk - blemmer (4) - pakker kartong.

Infusjonsvæsken er fargeløs eller litt farget, gjennomsiktig.

Hjelpestoffer: natriumklorid, vann d / og.

100 ml - glassflasker (1) - pakker kartong.

Antifungal medisinering. Flukonazol, et medlem av klassen av triazol-antifungale midler, er en selektiv inhibitor av sterolsyntese i svampecellen.

Flukonazol, som er svært selektiv for cytokrom P450 av sopp, hemmer ikke cytokrom P450-systemet i menneskekroppen (i sammenligning med itrakonazol, clotrimazol, ekonazol og ketokonazol, i mindre grad hemmer det cytokrom P450-avhengige oksidative prosesser i mikrosomer av menneskelig lever).

Har ikke androgen aktivitet.

Den er aktiv mot patogener av mykoser forårsaket av Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazolaktivitet har også blitt vist i modeller av endemiske mykoser, inkludert infeksjoner forårsaket av Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis og Histoplasma capsulatum.

Etter oral administrering absorberes flukonazol godt, dets biotilgjengelighet er 90%. Cmaks Etter inntak i tom mage, oppnås 150 mg på 0,5-1,5 timer og utgjør 90% av plasmakonsentrasjonen ved intravenøs administrering i en dose på 2,5-3,5 mg / kg. Samtidig inntak av mat påvirker ikke absorpsjonen av stoffet tatt oralt.

Etter inntak og intravenøs administrasjon trengs flukonazol godt inn i alle vev og kroppsvæsker. I stratum corneum av epidermis, dermis og svettefluid, oppnås høye konsentrasjoner som overskrider serumnivåene. Etter inntak av 150 mg på syvende dag er konsentrasjonen i stratum corneum i huden 23,4 μg / g og 1 uke etter den andre dosen - 7,1 μg / kg, konsentrasjonen i neglene etter 4 måneders bruk i en dose på 150 mg 1 time / uke - 4,05 μg / g i sunn og 1,8 μg / g i berørte negler. Konsentrasjoner av legemidlet i spytt, sputum, brystmelk, ledd og peritoneal væske er lik konsentrasjonen i blodplasma. Hos pasienter med sopphinnebetennelse når innholdet av flukonazol i cerebrospinalvæsken 80% av den tilsvarende konsentrasjonen i plasma. Konstante verdier i vaginal sekresjon oppnås 8 timer etter inntak og holdes til denne verdien i minst 24 timer.

Plasmakonsentrasjoner er direkte proporsjonal med dosen. 90% likevektskonsentrasjon oppnås med 4-5 dager med daglig inntak eller i / innføring av 1 gang / dag.

Ved å bruke dosen på den første dagen, 2 ganger den vanlige daglige dosen, kan du nå 90% av likevektskonsentrasjonen den andre dagen. Seeming vd nærmer seg det totale volumet av vann i kroppen. 11-12% av flukonazol er assosiert med plasmaproteiner.

Metabolisme og utskillelse

Det er en hemmer av CYP2C9 isoenzym i leveren. Ingen metabolitter av flukonazol ble påvist i perifert blod.

T1/2 - 30 h. Farmakokinetikken til flukonazol er vesentlig avhengig av nyrens funksjonelle tilstand, og det er et omvendt forhold mellom T1/2 og kreatininclearance. Flukonazol utskilles hovedsakelig av nyrene; Imidlertid utskilles ca. 80% av den administrerte dosen uendret. Fluconazol clearance er direkte proporsjonal med kreatininclearance.

Etter hemodialyse i 3 timer, reduseres plasmakonsentrasjonen av flukonazol med 50%.

- Cryptococcosis: kryptokokkhinnebetennelse, kryptokokinfeksjoner i lungene og huden; kryptokokk sepsis; forebygging av gjentakelse av kryptokokker hos pasienter med aids, organtransplantasjon eller andre tilfeller av immundefekt;

- generalisert candidiasis candidemi og disseminert candidiasis og andre former for invasive candidale infeksjoner (infeksjoner i bukhulen, endokardiet, øynene, luftveiene og urinveiene), inkl. hos pasienter som behandles med cytostatisk eller immunosuppressiv terapi, samt i nærvær av andre faktorer som predisponerer for utvikling av candidiasis - behandling og forebygging;

- Candidiasis av slimhinnene: munnhule, inkl. atrofisk candidiasis i munnhulen forbundet med slitasje av proteser; svelg; spiserør og ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner, candiduri; forebygging av gjentakelse av oropharyngeal candidiasis hos AIDS-pasienter;

- genital candidiasis: vaginal (akutt eller kronisk tilbakevendende)

- forebygging av soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede svulster som er predisponert for slike infeksjoner som følge av kjemoterapi med cytostatika eller strålebehandling;

- mykoser i huden, bagasjerommet, lyskenområdet;

- dype endemiske mykoser, inkludert coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis og histoplasmosis hos pasienter med normal immunitet.

- samtidig administrering av terfenadin (mot bakgrunnen av kontinuerlig administrering av flukonazol i en dose på 400 mg / dag og over) og cisaprid siden begge legemidler forlenger QT-intervallet og øker risikoen for å utvikle alvorlige hjerterytmeforstyrrelser;

Samtidig bruk av astemizol

- ammingstid (amming);

- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon;

- Overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet eller lignende i strukturen azolforbindelser.

Med forsiktighet: Lever og / eller nyrefeil; Utseendet på utslett på bakgrunn av bruk av flukonazol hos pasienter med overflatesvampinfeksjon og invasive / systemiske soppinfeksjoner; samtidig administrasjon av flukonazol med rifabutin eller andre legemidler metabolisert av cytokrom P450 isoenzymer; samtidig administrasjon av terfenadin og flukonazol i en dose på mindre enn 400 mg / dag; potensielt proarrytmiske tilstander hos pasienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesykdom, elektrolyt ubalanse, samtidig medisinering som forårsaker arytmier); intoleranse mot acetylsalisylsyre; graviditet.

Med kryptokokinfeksjoner er den vanlige dosen flukonazol 400 mg 1 gang daglig på den første behandlingsdagen, og deretter 200-400 mg 1 gang daglig. Varigheten av behandlingen for kryptokokinfeksjoner avhenger av den kliniske effekten bekreftet ved mykologisk undersøkelse, og varierer vanligvis fra 6 til 8 uker.

Den anbefalte behandlingsvarigheten for behandling av kryptokokkhinnebetennelse er 10-12 uker etter et negativt resultat av en mikrobiologisk studie av en prøve av cerebrospinalvæske.

For å forhindre tilbakefall av kryptokokk-meningitt hos AIDS-pasienter etter fullført løpet av primær terapi, foreskrives flukonazol i en dose på minst 200 mg / dag i lang tid.

For candidemi, spredt candidiasis og andre invasive candidale infeksjoner er dosen av flukonazol 400 mg på den første dagen og 200 mg på de følgende dagene. Om nødvendig kan dosen av legemidlet økes til 400 mg / dag. Varigheten av behandlingen avhenger av klinisk effektivitet.

Ved alvorlig systemisk candidiasis er det mulig å øke dosen til 800 mg / dag. Varigheten av behandlingen avhenger av klinisk effektivitet. Det skal fortsette i minst 2 uker etter å ha fått en negativ blodkultur eller etter symptomforsøk.

Når oropharyngeal candidiasis, inkludert pasienter med nedsatt immunitet, er den vanlige dosen flukonazol 50-100 mg 1 time / dag i 7-14 dager. For å hindre gjentakelse av oropharyngeal candidiasis hos AIDS-pasienter etter fullført løpet av primær terapi, 150 mg 1 gang per uke. Om nødvendig kan behandling utvides, spesielt for alvorlige forstyrrelser i immunsystemet.

Ved atrofisk oral candidiasis forbundet med slitasje på proteser, foreskrives flukonazol vanligvis 50 mg 1 time pr. Dag i 14 dager i kombinasjon med antiseptiske midler for behandling av protesen.

For andre candidal infeksjoner, som f.eks. Spiserøret, ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner, candidiasi, candidiasis i huden og slimhinnene, er den daglige dosen 50-100 mg i 14-30 dager.

Med alvorlig mucosal candidiasis - 100-200 mg / dag.

For å forebygge soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede svulster, er dosen av flukonazol 50 mg 1 gang daglig, så lenge pasienten er i en økt risikogruppe på grunn av cytostatisk eller stråleterapi.

Med vaginal candidiasis - 150 mg en gang. For å redusere hyppigheten av tilbakefall, bruk en gang i måneden, 150 mg i 4-12 måneder, noen ganger kan hyppigere bruk kreves.

For forebygging av candidiasis er den anbefalte dosen flukonazol 50-400 mg 1 time / dag, avhengig av graden av risiko for utvikling av soppinfeksjon. Hvis det er stor risiko for generell infeksjon, for eksempel hos pasienter med forventet alvorlig eller langvarig nøytropeni, er anbefalt dose 400 mg 1 gang daglig. Flukonazol er foreskrevet noen dager før forventet utseende av neutropeni; etter en økning i antall nøytrofiler over 1000 / ul, fortsetter behandlingen i ytterligere 7 dager.

Med dype endemiske mykoser kan det være nødvendig å bruke stoffet i en dose på 200-400 mg / dag i 2 år. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt; Det kan være 11-24 måneder for coccidioidomycosis; 2-17 måneder for paracoccidioidomycosis og 3-17 måneder for histoplasmose.

Hos barn bør legemidlet ikke brukes i en daglig dose over det hos voksne. Varigheten av behandlingen avhenger av den kliniske og mykologiske effekten.

For candidiasis av slimhinner, er anbefalt dose flukonazol 3 mg / kg / dag. På den første dagen kan en lastdose på 6 mg / kg gis for å oppnå likevektskonsentrasjon raskere.

For behandling av generalisert candidiasis og kryptokokkinfeksjon er anbefalt dose 6-12 mg / kg / dag, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen.

For å forebygge soppinfeksjoner hos barn med nedsatt immunitet, der risikoen for å utvikle en infeksjon er assosiert med nøytropeni som utvikles som et resultat av cytotoksisk kjemoterapi eller strålebehandling, er legemidlet foreskrevet ved 3-12 mg / kg per dag avhengig av alvorlighetsgraden og varigheten av bevaring av indusert nøytropeni.

I nyfødte elimineres flukonazol sakte, slik at i de første 2 ukene av livet foreskrives legemidlet i samme dose (i mg / kg) som hos eldre barn, men med et intervall på 72 timer. For barn i alderen 3-4 uker administreres samme dose med 48 timers intervaller

Hos eldre pasienter i mangel av nedsatt nyrefunksjon bør de vanlige anbefalingene for dosering av legemidlet følges.

For pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC 50

Mikosist

Beskrivelse fra 06/26/2016

  • Latinsk navn: Mycosyst
  • ATC-kode: J02AC01
  • Aktiv ingrediens: Fluconazol (Fluconazol)
  • Produsent: Gedeon Richter, Ungarn

struktur

Sammensetningen av Mikosista inneholder den aktive ingrediensen: flukonazol.

Ytterligere ingredienser i kapslene: kolloidalt silisiumdioxid, magnesiumstearat, talkum, maisstivelse, povidon, vannfri laktose.

I tillegg til hovedstoffet inneholder infusjonsvæsken også natriumklorid og vann til injeksjonsvæsker.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig Mycosyst i form av kapsler og infusjonsvæske.

Kapsler 50 mg, 100 mg og 150 mg pakkes i blister, 1, 2 eller 4 per pakning.

Infusjonsvæsken er plassert i glass, forsiktig forseglede hetteglass, og pakket sammen med en plastholder for drippere.

Farmakologisk virkning

Alle former for stoffet har antifungal effekter.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Stoffet flukonazol er medlem av klassen triazolderivater og tilhører selektive inhibitorer av sterolsyntese som forekommer i svampcellene. Det er i stand til å blokkere prosessen med å konvertere sopp lanosterol på celle nivå til ergosterol. En økning i permeabiliteten av cellemembranen ble notert. Det er ikke preget av androgen aktivitet.

Dette legemidlet er svært effektivt ved behandling av sykdommer som forårsaker Candida spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis Blastomyces dermatitidis og så videre.

Når du tar kapsler inn i kroppen eller introduksjonen, blir flukonazol utsatt for god absorpsjon, med en biotilgjengelighet på ca. 80-90%. Spise påvirker ikke absorpsjonen. Behandling med dette legemidlet starter som regel med en høyere dosering for å øke konsentrasjonen av stoffet og full gjenoppretting. Hovedkomponenten er funnet i nesten alle vev, fysiologiske væsker, da det lett overvinter alle barrierer i kroppen. Mikosist elimineres fra kroppen ved hjelp av nyrene.

Indikasjoner for bruk

Dette legemidlet er indikert for bruk i:

  • ulike former for kryptokokker;
  • behandling og forebygging av candidiasis;
  • forebygging av soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede neoplasmer, som er utsatt for slike infeksjoner på grunn av kjemoterapi med cytostatika, strålebehandling og så videre;
  • mykoser i huden av forskjellig lokalisering og andre sopplidelser i huden.

Kontra

Mikosist er ikke utnevnt til:

  • følsomhet overfor det;
  • laktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjon - for kapsler;
  • amming.

Under graviditeten er legemidlet foreskrevet med forsiktighet, og sammenligner fordelene med behandling med mulig skade på fosteret.

Bivirkninger

Mikosistombehandling kan være ledsaget av bivirkninger som påvirker ulike systemer og organer. Derfor kan symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, flatulens, smakperversjon, problemer med leverfunksjon, hodepine, kramper, svimmelhet oppstå.

Det er også mulig at det er et brudd på arbeidet fra de bloddannende organene, utviklingen av allergiske reaksjoner og andre forstyrrelser i kroppens aktivitet.

Instruksjoner for bruk Mikosist (metode og dosering)

Legemidlet Mikosistiske instruksjoner for bruk anbefaler å ta oralt eller administreres intravenøst, avhengig av doseringsform. I dette tilfellet krever overgangen fra en form til en annen ikke en endring av den daglige doseringen.

Det skal bemerkes at formålet med dosering, terapeutisk plan og bruksvarighet avhenger av overtredelsens type og kompleksitet, så vel som pasientens individuelle egenskaper. En dose på 100 eller 150 mg brukes vanligvis under kapseladministrasjon, som kan doble ved starten av behandlingen. Under alle omstendigheter er dette kun mulig under veiledning fra behandlende lege.

overdose

Forekomsten av en utilsiktet overdose kan manifestere symptomer som diaré, kvalme, oppkast, kramper, hallusinasjoner.

For å eliminere tegn på overdosering utføres symptomatisk behandling, inkludert magesvikt, hemodialyse, tvungen diurese, og så videre.

interaksjon

Ved utnevnelsen av dette legemidlet, sammen med kumarin antikoagulantia, er det nødvendig å nøye kontrollere PV, som kan øke.

Kombinasjonen med sulfonylurea-stoffer kan forårsake utvikling av hypoglykemi.

Samtidig bruk med fenytoin, zidovudin og cyklosporin fører ofte til økt konsentrasjon, derfor er det nødvendig med en dosejustering. Rifampicin er i stand til å senke konsentrasjonen av flukonazol.

Mikosist kan øke serumkonsentrasjonen av rifabutin, noe som fører til utvikling av uveitt.

Samtidig bruk med terfenadin, tsisaprid, teofyllin, midazol, takrolimus er kontraindisert, da dette kan være en alvorlig trussel mot pasientens helse og liv.

Spesielle instruksjoner

Det er nødvendig å utføre behandling med flukonazol for å fullføre klinisk og hematologisk remisjon. Når behandlingen er stoppet for tidlig, er det mulig å komme tilbake.

Forsiktighet ved utnevnelse av legemidlet er nødvendig for pasienter som lider av nyresvikt og nedsatt leverfunksjon.

Svimmelhet kan oppstå mens du bruker flukonazol, så vær forsiktig når du kjører og gjør arbeid som krever ekstrem forsiktighet.

Salgsbetingelser

Legemidlet i kapsler er tilgjengelig uten resept.

Mens infusjonsvæsken kun kan kjøpes på resept.

Lagringsforhold

Lagring av stoffet er mulig under normale forhold, på et sted utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

Analoger av mykosist

Mykosistets viktigste analoger er: Fluconazol, Mikoflucan, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Flukozan og andre.

Mykosist eller Fluconazol - som er bedre?

Dette stoffet har mange analoger, en av dem er flukonazol. Derfor er pasientene alltid opptatt av spørsmålet om hvilke av disse legemidlene som er bedre. Faktum er at hovedstoffet i hvert av disse legemidlene er flukonazol. Når det gjelder effektiviteten av disse stoffene, kan det ikke være i tvil. Men individuell toleranse kan variere. I andre saker, så vel som deres kostnader.

Anmeldelser av Mikosiste

I nettverket er det mange anmeldelser av Mikosiste, som i de fleste tilfeller er veldig positive. Dette legemidlet diskuteres aktivt av pasienter som tok det under behandling av candidiasis. Samtidig merker de seg høy effektivitet og oppnåelse av et bærekraftig resultat, sammenlignet med andre populære rettsmidler for trøst.

Det er også diskusjoner om muligheten for å bruke dette legemidlet under svangerskapet. Faktum er at mange antifungale midler er kontraindisert for bruk i denne perioden. Men Mikosist 150 mg kan brukes under graviditet med betingelse om å observere maksimal forsiktighet.

Noen pasienter hevder imidlertid at behandling med dette stoffet ikke førte til lindring. Det beskriver også tilfeller der, etter at hun ble kvitt sykdommen, oppsto hennes symptomer igjen. Som regel skjer dette når stoffet tas alene eller ikke fullfører det komplette terapeutiske kurset.

Det blir således klart at behandling med dette legemidlet kan være både svært effektiv og ikke føre til et positivt resultat. Derfor er det viktig å velge riktig stoff, kontrollere terapeutisk prosess og, hvis et godt resultat ikke oppnås, utfør en tilstrekkelig erstatning i tide, og dette kan kun gjøres av en kompetent spesialist.

Pris Mikosista hvor du kan kjøpe

Prisen på Mycosyst i tabletter (50 mg) og kapsler varierer mellom 290-2250 rubler.

Det er mulig å kjøpe løsning til infusjoner til en pris fra 418 rubler.

Prisen på Mikosista 150 mg i apotek er fra 290 rubler.

Mikosist - offisiell bruksanvisning

INSTRUKSJONER
på medisinsk bruk av stoffet

REGISTRERINGSNUMMER: P N012167 / 01

HANDELSNAVN AV PREPARATET: MYCOSIST ®

INTERNASJONLIG IKKE-PATENTNAMN (INN): flukonazol.

DOSERING FORM: kapsler.

INGREDIENSER:
Innholdet i kapslene:
Kapsler 50 mg:
Aktiv ingrediens:
Fluconazol 50 mg
Hjelpestoffer:
Silisiumdioksydkolloid 0,3 mg, Magnesiumstearat 1,2 mg, Talk 3,3 mg, Povidon 3,6 mg, Maisstivelse 12,1 mg, Laktose (vannfritt) 49,5 mg.
Sammensetningen av den harde gelatinkapselen:
Bunndel: Titandioksid Sv. I. 77891, E 171 2,0%, Gelatin opp til 100%.
Øvre del: Indigocarmine Tsv. I. 73015, E 132 0,0086%, titandioxid, Tsv. I. 77891, E 171 4,0%. Gelatin til 100%.
Kapsler 100 mg:
Aktiv ingrediens:
Fluconazol 100 mg
Hjelpestoffer:
Silisiumdioksidkolloid 0,6 mg, magnesiumstearat 2,4 mg, talkum 6,6 mg, povidon 7,2 mg. Majsstivelse 24,2 mg, lactose (vannfritt) 99,0 mg.
Sammensetningen av den harde gelatinkapselen:
Bunndel: Titandioksid Sv. I. 77891, E 171 2,0%, Gelatin opp til 100%.
Øvre del: Indigocarmine Tsv. I. 73015, E 132 0,0471%, titandioxid, Tsv. I. 77891, E 171 4,0%, Gelatin opp til 100%.
Kapsler 150 mg:
Aktiv ingrediens:
Fluconazol 150 mg
Hjelpestoffer:
Silisiumdioksydkolloid 0,9 mg, Magnesiumstearat 3,6 mg, Talc 9,9 mg, Povidon 10,8 mg, Maisstivelse 36,3 mg, Laktose (vannfri) 148,5 mg.
Sammensetningen av den harde gelatinkapselen:
Bunndel: Titandioksid Sv. I. 77891, E 171 2,0%, Gelatin opp til 100%.
Øvre del: Indigocarmine Tsv. I. 73015, E 132 0,2513%, titandioxid, Tsv. I. 77891, E 171 1,5%, Gelatin opp til 100%.

BESKRIVELSE
Kapselinnhold
Hvitt eller nesten hvitt pulver, eller tett pulverformig masse.
Kapsler 50 mg
Hard gelatinekapsler størrelse nummer 4 (Coni-Snap). Øvre del: lyseblå, ugjennomsiktig (L 910). Nedre del: hvit, ugjennomsiktig (L 500).
Kapsler 100 mg:
Hårde gelatinekapsler størrelse nummer 2 (Coni-Snap). Øvre del: turkis, ugjennomsiktig (L 890). Nedre del: hvit, ugjennomsiktig (L 500).
Kapsler 150 mg:
Hårde gelatinekapsler størrelse nummer 1 (Coni-Snap). Øvre del: blå, ugjennomsiktig (54.038). Nedre del: hvit, ugjennomsiktig (L 500).

Farmakoterapeutisk gruppe: antisvampemiddel.

ATX-kode: [J02AC01]

FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
farmakodynamikk
Fluconazol, et medlem av klassen av triazolderivater, er en selektiv inhibitor av sterolsyntese i svampecellen. Blokkerer omdannelsen av lanosterol fra soppceller til ergosterol; øker permeabiliteten til cellemembranen.
Flukonazol, som er svært selektiv for cytokrom P450 av sopp, hemmer ikke cytokrom P450-systemet i menneskekroppen (i sammenligning med itrakonazol, clotrimazol, ekonazol og ketokonazol, i mindre grad hemmer det cytokrom P450-avhengige oksidative prosesser i mikrosomer av menneskelig lever). Har ikke androgen aktivitet.
Medikamentet er aktiv i mykose forårsaket av Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis og Histoplasma capsulatum.
farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes flukonazol godt, dets biotilgjengelighet er 90%. Maksimal konsentrasjon (Cmaks) etter inntak i tom mage, oppnås 150 mg på 0,5-1,5 timer og utgjør 90% av plasmakonsentrasjonen når den administreres intravenøst ​​i en dose på 2,5-3,5 mg / kg. Samtidig inntak av mat påvirker ikke absorpsjonen av stoffet tatt oralt. Plasmakonsentrasjoner er direkte proporsjonal med dosen. 90% - I likevektskonsentrasjonen oppnås 4-5 dager med legemiddelbehandling (når det tas 1 gang daglig).
Bruk av dosen på den første dagen, 2 ganger den vanlige daglige dosen, gjør det mulig å nå konsentrasjonen av flukonazol i plasma lik 90% av likevektskonsentrasjonen den andre dagen. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet. nærmer seg det totale vanninnholdet i kroppen. Binding til plasmaproteiner - 11-12%.
Flukonazol trenger godt inn i alle biologiske væsker i kroppen.
I stratum corneum av epidermis, dermis og svettefluid, oppnås høye konsentrasjoner som overskrider serumnivåene. Etter inntak av 150 mg på dag 7 er konsentrasjonen i hudens stratum corneum 23,4 μg / g, og etter 1 uke etter den andre dosen - 7.1 μg / g; konsentrasjon i neglene etter 4 måneders bruk i en dose på 150 mg en gang i uken - 4,05 mcg / g i sunt og 1,8 mcg / g i de berørte neglene.
Konsentrasjoner av legemidlet i spyt, sputum, brystmelk, ledd og peritoneal væske ligner nivået av plasmakonsentrasjon. Hos pasienter med sopphinnebetennelse når innholdet av flukonazol i cerebrospinalvæsken 80% av konsentrasjonen i plasma.
Konstante verdier i de vaginale sekresjoner nådd etter 8 timer etter oral administrering og opprettholdes på denne verdi i minst 24 timer. Det er en inhibitor av CYP 2C9 isozym i lever farmakokinetikk flukonazol avhenger i alt vesentlig av nyrefunksjonen, eksisterer det inverse forholdet mellom T1/2 og QC.
Eliminasjonshalveringstid (t1/2a) Flukonazol er ca. 30 timer. Flukonazol utskilles hovedsakelig av nyrene. Ca. 80% av den administrerte dosen utskilles av nyrene i uendret form, 11% i form av metabolitter. Fluconazol clearance er proporsjonal med kreatininclearance. Ingen metabolitter av flukonazol ble påvist i perifert blod.
Etter hemodialyse i 3 timer, reduseres plasmakonsentrasjonen av flukonazol med 50%.

Indikasjoner
- Cryptococcosis: kryptokokkhinnebetennelse, kryptokokinfeksjoner i lungene og huden; kryptokokk sepsis; forebygging av gjentakelse av kryptokokker hos pasienter med aids, organtransplantasjon eller andre tilfeller av immundefekt.
- Generalisert candidiasis: Candidemia, disseminert candidiasis og andre former for invasive Candida-infeksjoner (abdominale infeksjoner, endokarditt, øye, respiratoriske og urinveisinfeksjoner), blant annet i pasienter som mottar et emne av cytotoksisk eller immunsuppressiv terapi, så vel som nærvær av andre faktorer som predisponerer til utvikling av candidiasis - behandling og forebygging.
- candidiasis av slimhinnene: oral, inkludert atrofisk oral candidiasis forbundet med bærer gebiss, svelget, spiserøret, og ikke-invasive infeksjoner, bronkopulmonare candiduria.
- Genital candidiasis: Vaginal (akutt eller kronisk tilbakevendende form), candidal balanitt.
- Forebygging av soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede neoplasmer, som er predisponert for slike infeksjoner som følge av kjemoterapi med cytostatika eller strålebehandling. forebygging av tilbakefall av oropharyngeal candidiasis hos AIDS-pasienter.
- Mykoser i huden, inkludert mykoser av føttene, stammen, inguinalområdet; pityriasis versicolor, onychomycosis;
- Deep endemic mycoses, inkludert coccidioidosis, paracoccidioidosis og histoplasmosis hos pasienter med normal immunitet.

KONTRA
- Overfølsomhet overfor flukonazol, andre komponenter i legemidlet eller andre azolforbindelser i nærheten av strukturen;
- samtidige anvendelse terfenadin (med konstant mottak flukonazol 400 mg pr dag eller høyere) og cisaprid, ettersom begge medikamenter forlenge QT-intervallet, og øker risikoen for alvorlige hjerterytmeforstyrrelser;
Samtidig bruk av astemizol
- Laktoseintoleranse laktasemangel; glukose-galaktosemalabsorpsjon;
- Laktasjonsperiode.

MED FORSIKTIG
Lever- og / eller renal svikt, forekomst av utslett på bakgrunn av flukonazol i pasienter med overflatiske soppinfeksjoner og invasive / systemisk fungal infeksjon, samtidig administrering av flukonazol med rifabutin, eller andre legemidler som metaboliseres av cytokrom P450, samtidig terfenadin og flukonazol mindre enn 400 mg per dag, potensielt proarrytmiske tilstander hos pasienter med flere risikofaktorer (organisk hjerte sykdom, elektrolyt ubalanse samtidig ny får legemidler som forårsaker arytmier); pasienter med intoleranse mot acetylsalisylsyre, graviditet.

FREKVENS OG LAKTIDPERIODE
Flukonazol bruk under graviditet er bare mulig når den potensielle fordelen til moren overskrider faren for fosteret.
Flukonazol er bestemt i morsmelk i samme konsentrasjon som i plasma, slik at bruken under amming er kontraindisert.

ADMINISTRASJONSMÅTE OG DOSER
Legemidlet er tatt oralt.
Når man oversetter fra intravenøs administrering til å ta kapsler og omvendt, er det ikke nødvendig å endre dagsdosen.
Bruk hos voksne
Med kryptokokkinfeksjoner er den vanlige dosen flukonazol 400 mg en gang daglig på den første behandlingsdagen, og senere 200-400 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen for kryptokokinfeksjoner avhenger av den kliniske effekten bekreftet ved mykologisk undersøkelse, og varierer vanligvis fra 6 til 8 uker.
Den anbefalte behandlingsvarigheten for behandling av kryptokokkhinnebetennelse er 10-12 uker etter et negativt resultat av en mikrobiologisk studie av en prøve av cerebrospinalvæske.
For å forhindre tilbakefall av kryptokokk-meningitt hos AIDS-pasienter etter fullført løpet av primær terapi, foreskrives flukonazol for pasienten i en dose på minst 200 mg per dag i lang tid.
For candidaemi, spredt candidiasis og andre invasive candidale infeksjoner, er den daglige dosen av flukonazol 400 mg på den første dagen og 200 mg på de følgende dagene. Om nødvendig kan dosen av legemidlet økes til 400 mg / dag. Varigheten av behandlingen avhenger av klinisk effektivitet.
Ved alvorlig systemisk candidiasis er det mulig å øke dosen til 800 mg per dag. Varigheten av behandlingen avhenger av klinisk effektivitet. Det skal fortsette i minst 2 uker etter å ha fått en negativ blodkultur eller etter symptomforsøk.
Når oropharyngeal candidiasis, inkludert pasienter med nedsatt immunitet, er den vanlige dosen flukonazol 50-100 mg en gang daglig i 7-14 dager. For å forebygge tilbakefall av oropharyngeal candidiasis hos AIDS-pasienter etter fullført løpet av primær terapi, 150 mg en gang i uken. Om nødvendig kan behandling utvides, spesielt for alvorlige forstyrrelser i immunsystemet.
Ved atrofisk oral candidiasis forbundet med slitasje av proteser, foreskrives flukonazol vanligvis 50 mg en gang daglig i 14 dager i kombinasjon med antiseptiske midler for behandling av protesen.
For andre candidal infeksjoner, som f.eks. Spiserøret, ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner, candidiasi, candidiasis i huden og slimhinnene, er den daglige dosen 50-100 mg i 14-30 dager.
Med alvorlig mucosal candidiasis - 100-200 mg per dag.
For å forebygge soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede svulster bør dosen av flukonazol være 50 mg en gang daglig, så lenge pasienten er i en økt risikogruppe på grunn av cytostatisk eller strålebehandling.
Med vaginal candidiasis - 150 mg en gang. For å redusere hyppigheten av tilbakefall, bruk en gang i måneden, 150 mg i 4-12 måneder, noen ganger kan hyppigere bruk kreves.
Når balanitt forårsaket av Candida spp., Administreres Fluconazol til en dose på 150 mg oralt.
For forebygging av candidiasis er den anbefalte dosen flukonazol 50-400 mg 1 gang daglig, avhengig av graden av risiko for utvikling av soppinfeksjon. Hvis det er stor risiko for generell infeksjon, for eksempel hos pasienter med forventet alvorlig eller langvarig nøytropeni, er anbefalt dose 400 mg 1 gang daglig. Flukonazol er foreskrevet noen dager før forventet utseende av neutropeni; Etter en økning i antall nøytrofiler på mer enn 1000 / mm3, fortsetter behandlingen i ytterligere 7 dager.
I tilfelle av mykoser i huden (inkludert candidiasis), inkludert mykoser i føttene, hud i inguinalområdet, er den anbefalte dosen 150 mg en gang i uka eller 50 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen i normale tilfeller er 2-4 uker, men med mykoser på føttene, kan lengre terapi være nødvendig (opptil 6 uker).
Når pityriasis lav er 300 mg 1 gang i uken i 2 uker, krever enkelte pasienter en tredje dose på 300 mg per uke, mens i enkelte tilfeller en enkeltdose på 300 mg er tilstrekkelig; Et alternativt behandlingsregime er bruk av 50 mg en gang daglig i 2-4 uker.
For onykomykose er anbefalt dose 150 mg en gang i uken. Behandlingen bør fortsette til den infiserte nagelen er erstattet med en sunn. Normalt tar det 3-6 måneder og 6-12 måneder, for å vokse negler på fingrene og føttene.
Med dype endemiske mykoser kan det være nødvendig å bruke stoffet i en dose på 200-400 mg per dag i 2 år. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt; Det kan være 11-24 måneder med coccidioidose; 2-17 måneder for parakoccidioidose og 3-17 måneder for histoplasmose.
Bruk til barn
Varigheten av behandlingen avhenger av den kliniske og mykologiske effekten. Hos barn bør legemidlet ikke brukes i en daglig dose over det hos voksne. Fluconazol brukes daglig en gang daglig.
For candidiasis av slimhinner, er anbefalt dose flukonazol 3 mg / kg per dag. På den første dagen kan en lastdose på 6 mg / kg gis for å oppnå likevektskonsentrasjon raskere.
For behandling av generalisert candidiasis og kryptokokkinfeksjon er anbefalt dose 6-12 mg / kg per dag, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen.
For å forebygge soppinfeksjoner hos barn med nedsatt immunitet, der risikoen for å utvikle en infeksjon er assosiert med nøytropeni som utvikles som et resultat av cytotoksisk kjemoterapi eller strålebehandling, er legemidlet foreskrevet ved 3-12 mg / kg per dag avhengig av alvorlighetsgraden og varigheten av bevaring av indusert nøytropeni.
Hos nyfødte elimineres flukonazol sakte, og i de første 2 ukene av livet foreskrives legemidlet i samme dose (i mg / kg) som hos eldre barn, men med et intervall på 72 timer. Barn i alderen 3-4 ukers levetid, den samme dosen, administreres i intervaller på 48 timer.
Bruk hos eldre pasienter
I mangel av nedsatt nyrefunksjon bør de vanlige anbefalingene for dosering følges. For pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance) Bruk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Flukonazol utskilles hovedsakelig av nyrene i uendret form. Med en enkelt bruk av flukonazol er det ikke nødvendig med endringer. Om nødvendig bør et behandlingsforløp hos pasienter (inkludert barn) med nedsatt nyrefunksjon først innføre en "sjokkdose" fra 50 mg til 400 mg. I fremtiden bestemmes den daglige dosen (avhengig av indikasjonen) av følgende tabell: